يتميز عقار فيلداقليبتين vildagliptin بتحسين مستوى السكر في الدم في مرضى السكر من النوع الثاني عن طريق زيادة إفراز هرمون إنكريتين وذلك بتثبيط الإنزيمات التي تؤدي إلى تكسيره وانعدام فاعليته.
الديناميكا الدوائية:
يعمل Vildagliptin على تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم في داء السكري من النوع الثاني عن طريق تعزيز حساسية الجلوكوز للخلايا بيتا (خلايا β) في الجزر البنكرياس وتعزيز إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز.
زيادة مستويات GLP-1 تؤدي إلى تعزيز حساسية خلايا ألفا إلى الجلوكوز، مما يعزز إفراز الجلوكاجون.
يتسبب Vildagliptin في زيادة نسبة الأنسولين إلى نسبة الجلوكاجون عن طريق زيادة مستويات هرمون الابتعاد: وهذا يؤدي إلى انخفاض في إنتاج الجلوكوز الكبدي بعد الصيام وما بعد الأكل.
لا يؤثر Vildagliptin على إفراغ المعدة. كما أنه ليس له أي آثار على إفراز الأنسولين أو مستويات الجلوكوز في الدم لدى الأفراد الذين يعانون من السيطرة على نسبة السكر في الدم الطبيعية.
في التجارب السريرية، تم تحسين العلاج مع Vildagliptin 50-100 ملغ يوميًا في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 بشكل كبير من علامات الخلايا بيتا، والبروسينولين إلى نسبة الأنسولين ، ومقاييس استجابة الخلايا بيتا من اختبار تحمل الوجبة الذي تم أخذ عينات منه كثيرًا.
قد يحسن Vildagliptin الهيموغلوبين الغليسي (HBA1C) ومستويات الجلوكوز في البلازما (FPG).
آلية العمل:
الببتيد الذي يشبه الجلوكاجون (GLP-1) والببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) هرمونات لوزنوتين تنظم مستويات الجلوكوز في الدم والحفاظ على توازن الجلوكوز.
تشير التقديرات إلى أن نشاط GLP-1 و GIP يساهم أكثر من 70 ٪ في استجابة الأنسولين لتحدي الجلوكوز عن طريق الفم.
وهي تحفز إفراز الأنسولين بطريقة تعتمد على الجلوكوز عبر GIP-protein-protein و GLP-1 إشارات مستقبلات GLP-1.
بالإضافة إلى آثارها على إفراز الأنسولين، تشارك GLP-1 أيضًا في تعزيز تكوين الجزر الجديدة والتمايز ، فضلاً عن تخفيف موت الخلايا المبرمج للخلايا بيتا.
تمارس هرمونات الإسناد أيضًا تأثيرات خارج البنكرياس، مثل تكوين الشحوم ووظيفة عضلة القلب.
في داء السكري من النوع الثاني، يكون إفراز GLP-1 ضعيفًا، ويتضاءل التأثير الأنسولين لل GIP بشكل كبير.
يمارس Vildagliptin آثار خفض نسبة الجلوكوز في الدم عن طريق تثبيط ببتيداز ديبيتيديز -4 (DPP-4) بشكل انتقائي، وهو إنزيم ياقت بسرعة ويؤدي إلى تنشيط GLP-1 ويعمل على إطلاقه من الخلايا المعوية.
يشق DPP-4 oligopeptides بعد الحمض الأميني الثاني من الطرف N.
يطيل تثبيط DPP-4 إلى حد كبير عمر GLP-1 و GIP، مما يزيد من مستويات هرمونات الإيابين النشطة.
مدة تثبيط DPP-4 بواسطة Vildagliptin تعتمد على الجرعة.
vildagliptin يقلل من الصيام والجلوكوز prandial و HbA1c.
إنه يعزز حساسية الجلوكوز من خلايا ألفا وبيتا ويزيد من إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز.
انخفضت مستويات الصوم والجلوكوز بعد الأكل، كما تم تحسين استقلاب الدهون والبروتين الدهني بعد الأكل.
التسميات
حبوب السكري