الأقراص والكبسولات.. تفكك الأقراص معيار للتنبؤ بالامتصاص الحيوي ضمن الجسم. الأغلفة (التلبيس) وذلك لزيادة الثباتية وإخفاء المذاق وتحسين المظهر وخصائص تحرر الدواء

الأقراص والكبسولات
Capsules and tablets

تعد الأقراص والكبسولات أكثر الأشكال الجرعية الفموية شيوعاً.

تختلف هذه المستحضرات عن بعضها في أن المواد ضمن الكبسولات تكون أقل تأثراً بالوسط من الأقراص المضغوطة compressed tablets.
ما إن تنحل الكبسولة، يحدث تبعثر سريع للمكونات.

بالرغم من أن مادة الكبسولة تنحل في الماء فإن تستطيع أن تعترض ذوبان الدواء عن طريق تآثرها مع الدواء لكن هذا ليس شائعاً.

عادة تتحلل الأقراص على عدة مراحل، حيث تتحول أولاً إلى حبيبات (حثيرات) granules ومن ثم  إلى جسيمات أولية primary particles.

وكلما نقص حجم الجزيئات، يزداد معدل الذوبان نتيجة ازدياد مساحة السطح.
يعتبر تفكك الأقراص معيار كاف للتنبؤ بالامتصاص الحيوي ضمن الجسم.

وقد كان يعتبر كمعيارغير كافٍ وقد تم اعتبار الذوبان كمعيار أفضل الآن.
تفرض الهيئات التشريعية Regulatory agencies حالياً بيانات معدل الذوبان الحيوي لجميع الصيغ الفموية الجديدة.

إن القبول الواسع المتزايد للذوبان على أنه أفضل مُتَثابِتَة parameter حالياً في الزجاج للتنبؤ بالامتصاص الحيوي ينعكس في تزايد هذه الاختبارات في الخلاصات الرسمية.

السواغات Excipients مع المواد الفعالة الموجودة في الأقراص والكبسولات وتشكيلة مما يسمى بالمكونات الخاملة ومثال على ذلك: النشاء starch وسيليكات المغنزيوم والألمنيوم magnesium aluminum silicate والميتيل سيلولوز methylcellulose و الكَرْبُوكْسِي ميثيل سلولوز carboxymethylcellulose واللاكتوز lactose والكاولين kaolin والطلق talc وسلفات الكالسيوم calcium sulfate وستيارات المغنزيوم magnesium stearate.

تملك الأقراص ضروب من الأغلفة (التلبيس) وذلك لزيادة الثباتية وإخفاء المذاق وتحسين المظهر وخصائص تحرر الدواء.
إن هذه المضافات  بالرغم من أنها تعتبر خاملة  فإنها تستطيع التأثير في ذوبان وامتصاص الدواء.

إن تغيير السواغ من سلفات الكالسيوم إلى اللاكتوز وزيادة نسبة سيليكات المغنزيوم يؤدي إلى زيادة نشاط الفينوتوين phenytoin الفموي.

ينخفض التوافر الجهازي للثيامين thiamine و الريبُوفْلاَفِين riboflavin  بوجود تُرابُ القصَّارين Fuller’s earth.

ينخفض امتصاص التتراسيكلين tetracycline من الكبسولات عن طريق فوسفات الكالسيوم نتيجة تشكيل المعقدات.

لقد تم منذ زمن الإعلان عن معظم أنماط هذه التآثرات ولقد كان من غير المحتمل في البيئة الحالية للاختبارات الجارية للأشكال الجرعية والمستحضرات الحديثة.