مساوئ الأدوية ذات التحرر المضبوط.. ازدياد إمكانية الاستقلاب بالمرور الأول الكبدي وإمكانية التأخر في بدء الفعالية واحتمالية انخفاض التوافر الجهازي

مساوئ الأدوية ذات التحرر المضبوط
Disadvantages of Controlled Drug Release

 تتضمن المساوئ المحتملة للأدوية ذات التحرر المضبوط إمكانية إغراق الجرعة dose dumping وأقل سهولة في إحكام الجرعة وازدياد إمكانية الاستقلاب بالمرور الأول الكبدي وإمكانية التأخر في بدء الفعالية واحتمالية انخفاض التوافر الجهازي والحد من زمن إطلاق الدواء في مناطق الامتصاص المثلى في السبيل الهضمي.

إغراق الجرعة، أو الإطلاق السريع المهمل للدواء هام للأدوية الفعولة potent drugs التي تملك فهرس علاجي ضيق. تنقص ممارسات التصنيع الجيد (GMP) إمكانية حدوث هذا.

يكون إحكام الجرعة الناعمة (الدقيقة) غالباً صعب في صيغ التحرر المضبوط.

من الممكن أن تقسم الأقراص ذات التحرر المضبوط  والتي تستخدم مطرس الحبيبات granule matrix من أجل إنقاص الجرعة ولكن تفقد أقراص الفعالية المتكررة repeat action tablets أو جهائز المضخات التناضحية osmotic pump devices  خواصها ذات التحرر المضبوط حالما يتفتت الشكل الجرعي.

قد يحدث ارتفاع في الاستقلاب الأول الكبدي مع الأدوية التي تتم تصفيتها بالكبد ولكن فقط إذا كان التصفية الكبدية قابلة للاشباع بعد الامتصاص السريع من الأشكال الجرعية الاعتيادية.

يكون انخفاض التوافر الجهازي شائعاً في الأشكال الجرعية ذات التحرر المضبوط ويكون التوافر الاعتيادي بنسبة 80-85 % من المستحضرات الاعتيادية.

كما أن زمن الإقامة المحددresidence time في السبيل الهضمي هو من المساوئ المحتملة للمنتجات الفموية ذات التحرر المضبوط وهذا مايميز الشكل الفموي عن الأشكال الجرعية الأخرى ذات التحرر المضبوط (مثل: اللصاقات الجلدية التي يمكن أن توفر تحرر بطيء للدواء لمدة طويلة).