يتراوح طول المستقيم البشري من 15-20 سم. يكون فارغاً بشكل طبيعي ويحتوي على 2-3 مل من السائل المخاطي ذو الباهاء من 7-8 كما أنه لا يحتوي على زغابات villi وذو مساحة امتصاص سطحية محدودة بحوالي 200-400 سم2. تكون الطبقة تحت المخاطية بالمستقيم غنية بالأوعية الدموية واللمفية.
يكون تصريف الوريد من المستقيم العلوي upper rectum إلى الدوران البابي portal circulation بينما يتم تصريف الوريد من المستقيم الأوسط والسفلي مباشرة في الوريد الأجوف السفلي inferior vena cava كما يوجد العديد من التفاغرات anastomoses الممتدة بين هذه الأوردة مما يسبب صعوبة في تمييز التشريح الدقيق. يبدو أن المركبات التي يتم امتصاصها في المستقيم السفلي تتجنب استقلاب المرور الأول الكبدي على عكس المركبات التي يتم امتصاصها في المستقيم العلوي.
عادة يكون الامتصاص المستقيمي أبطأ من الامتصاص الفموي ولكن يفترض أن يتفوق الامتصاص المستقيمي على الامتصاص الفموي بسبب تجنب المرور الأول الكبدي بعد الإيتاء المستقيمي من أجل بعض الأدوية مثل المورفين والمِيتوكلوبراميد والأرغُوتامِين والليدوكايين والبروبرانولول، حيث يكون التوافر الحيوي الجهازي المستقيمي عند البشر من أجل الليدوكايين واسع الاستقلاب 65% بالمقارنة مع النسبة 30 % بعد الاعطاء الفموي.
عادة يكون الامتصاص المستقيمي للأدوية بالمحاليل المائية أو الكحولية أكبر من التحاميل suppositories.
تنقص المواد غير الفاعلة على السطح كالساليسيلات الامتصاص المستقيمي للأدوية المنحلة بالماء وللمركبات ذات الوزن الجزيئي المرتفع أيضاً كالأنسولين والهيبارين والغاسترين.
التسميات
امتصاص الأدوية