الجليسيل سيكلين
Glycylcyclines
الجليسيل سيكلين هو جيل جديد من المضادات الحيوية المستمدة من التتراسيكلين.
تم تطويرها للتغلب على القضايا مع المقاومة البكتيرية إلى التتراسيكلين.
المضادات الحيوية غليسيلكيكلين تمنع التكاثر البكتيري عن طريق منع تخليق البروتين البكتيري.
لديهم طيف واسع من النشاط ضد البكتيريا الجرام سلبية والجرام إيجابية، ولكن أكثر فعالية ضد البكتيريا التي هي مقاومة التتراسيكلين.
المضادات الحيوية جليسيل سيكلين نشطة ضد الكائنات الحية المقاومة مثل ميتافيسيلين مقاومة ستافيلوتشي، البنسلين مقاومة العقدية الرئوية والمكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين.
تُظهر فئة التتراسيكلين لمضادات الميكروبات طيفًا واسعًا من النشاط ضد العديد من مسببات الأمراض، بما في ذلك البكتيريا الموجبة والسالبة الجرام، وكذلك الكائنات غير النمطية.
هذه المركبات هي جراثيم، وتعمل عن طريق الربط مع الوحدة البكتيرية الريبوزومية 30S البكتيرية وتثبيط تخليق البروتين.
تم استخدام التتراسيكلين بنجاح في علاج مجموعة متنوعة من الأمراض المعدية بما في ذلك التهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع والأمراض المنقولة جنسيا، وكذلك في إدارة حب الشباب.
كان استخدام التتراسيكلين لعلاج الالتهابات البكتيرية محدودًا في السنوات الأخيرة بسبب ظهور كائنات مقاومة مع تدفق وآليات حماية الريبوسومات للمقاومة.
وقد أدى البحث للعثور على نظائر التتراسيكلين التي تحايلت على آليات المقاومة هذه إلى تطوير الجلايسيلكلين.
أكثر الجليسيلكلين الأكثر تطوراً هو مشتق 9-tert-butyl-glycylamido من minocycline، والمعروف باسم tigecycline (GAR-936).
تُظهر الجلايسيلكلين أنشطة مضادة للبكتيريا نموذجية للتتراسيكلين السابقة، ولكن مع نشاط أكثر فعالية ضد الكائنات المقاومة للتتراسيكلين مع التدفق وآليات الحماية الريبوسومية للمقاومة.
تنشط الجلايسيلكلين ضد مسببات الأمراض المقاومة الأخرى بما في ذلك المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين والمكورات العقدية المقاومة للبنسلين والمكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين.
يتوفر Tigecycline فقط في تركيبة قابلة للحقن للاستخدام السريري على عكس التتراسيكلين المسوق حاليًا والمتوفر في أشكال الجرعات الفموية.
يحتوي Tigecycline على حجم توزيع أكبر بكثير (> 10 لتر / كجم) من التتراسيكلين الأخرى (تتراوح من 0.14 إلى 1.6 لتر / كجم). ربط البروتين هو حوالي 68٪.
في الوقت الحاضر لا توجد بيانات بشرية متاحة تصف تغلغل أنسجة تيجيسيكلين في الأنسجة، على الرغم من أن الدراسات التي أجريت على الفئران باستخدام تيجيسيكلين المسمى بالأشعة أظهرت تغلغلًا جيدًا في الأنسجة.
يبلغ عمر النصف لـ Tigecycline 36 ساعة عند البشر، ويتم إخراج أقل من 15٪ من tigecycline دون تغيير في البول.
على أساس البيانات المتاحة، لا يبدو أن الحرائك الدوائية لـ tigecycline تتأثر بشكل ملحوظ بنوع المريض أو عمره.
المعلمة الدوائية الديناميكية التي ترتبط بشكل أفضل بالقضاء على البكتيريا هي الوقت فوق الحد الأدنى من التركيز المثبط.
تم نشر العديد من الدراسات على الحيوانات التي تصف فعالية تيجيسيكلين.
تم الانتهاء من المرحلة الأولى والثانية من التجارب السريرية على الإنسان لـ tigecycline.
وقد أجريت دراسات المرحلة الثانية على المرضى الذين يعانون من التهابات الجلد والجلد المعقدة، وفي المرضى الذين يعانون من التهابات معقدة داخل البطن تم نشرها على شكل ملخصات.
خلصت كلتا الدراستين إلى أن tigecycline كان فعالًا وجيد التحمل.
هناك القليل من البيانات البشرية المتاحة فيما يتعلق بالتأثيرات الضارة أو التفاعلات الدوائية الناتجة عن علاج تيجيسيكلين؛ ومع ذلك، فإن تقرير البيانات الأولية الذي يمكن استخدامه بشكل آمن، هو جيد التحمل وأن الآثار السلبية التي تم اختبارها كانت نموذجية للتتراسيكلين (مثل الغثيان والقيء والصداع).
يبدو أن Tigecycline مضاد حيوي جديد واعد يعتمد على النشاط في المختبر والحركية الدوائية / الدوائية.
ولكن هناك حاجة إلى المزيد من البيانات السريرية لتقييم إمكاناتها بشكل كامل.
Glycylcyclines
الجليسيل سيكلين هو جيل جديد من المضادات الحيوية المستمدة من التتراسيكلين.
تم تطويرها للتغلب على القضايا مع المقاومة البكتيرية إلى التتراسيكلين.
المضادات الحيوية غليسيلكيكلين تمنع التكاثر البكتيري عن طريق منع تخليق البروتين البكتيري.
لديهم طيف واسع من النشاط ضد البكتيريا الجرام سلبية والجرام إيجابية، ولكن أكثر فعالية ضد البكتيريا التي هي مقاومة التتراسيكلين.
المضادات الحيوية جليسيل سيكلين نشطة ضد الكائنات الحية المقاومة مثل ميتافيسيلين مقاومة ستافيلوتشي، البنسلين مقاومة العقدية الرئوية والمكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين.
تُظهر فئة التتراسيكلين لمضادات الميكروبات طيفًا واسعًا من النشاط ضد العديد من مسببات الأمراض، بما في ذلك البكتيريا الموجبة والسالبة الجرام، وكذلك الكائنات غير النمطية.
هذه المركبات هي جراثيم، وتعمل عن طريق الربط مع الوحدة البكتيرية الريبوزومية 30S البكتيرية وتثبيط تخليق البروتين.
تم استخدام التتراسيكلين بنجاح في علاج مجموعة متنوعة من الأمراض المعدية بما في ذلك التهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع والأمراض المنقولة جنسيا، وكذلك في إدارة حب الشباب.
كان استخدام التتراسيكلين لعلاج الالتهابات البكتيرية محدودًا في السنوات الأخيرة بسبب ظهور كائنات مقاومة مع تدفق وآليات حماية الريبوسومات للمقاومة.
وقد أدى البحث للعثور على نظائر التتراسيكلين التي تحايلت على آليات المقاومة هذه إلى تطوير الجلايسيلكلين.
أكثر الجليسيلكلين الأكثر تطوراً هو مشتق 9-tert-butyl-glycylamido من minocycline، والمعروف باسم tigecycline (GAR-936).
تُظهر الجلايسيلكلين أنشطة مضادة للبكتيريا نموذجية للتتراسيكلين السابقة، ولكن مع نشاط أكثر فعالية ضد الكائنات المقاومة للتتراسيكلين مع التدفق وآليات الحماية الريبوسومية للمقاومة.
تنشط الجلايسيلكلين ضد مسببات الأمراض المقاومة الأخرى بما في ذلك المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين والمكورات العقدية المقاومة للبنسلين والمكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين.
يتوفر Tigecycline فقط في تركيبة قابلة للحقن للاستخدام السريري على عكس التتراسيكلين المسوق حاليًا والمتوفر في أشكال الجرعات الفموية.
يحتوي Tigecycline على حجم توزيع أكبر بكثير (> 10 لتر / كجم) من التتراسيكلين الأخرى (تتراوح من 0.14 إلى 1.6 لتر / كجم). ربط البروتين هو حوالي 68٪.
في الوقت الحاضر لا توجد بيانات بشرية متاحة تصف تغلغل أنسجة تيجيسيكلين في الأنسجة، على الرغم من أن الدراسات التي أجريت على الفئران باستخدام تيجيسيكلين المسمى بالأشعة أظهرت تغلغلًا جيدًا في الأنسجة.
يبلغ عمر النصف لـ Tigecycline 36 ساعة عند البشر، ويتم إخراج أقل من 15٪ من tigecycline دون تغيير في البول.
على أساس البيانات المتاحة، لا يبدو أن الحرائك الدوائية لـ tigecycline تتأثر بشكل ملحوظ بنوع المريض أو عمره.
المعلمة الدوائية الديناميكية التي ترتبط بشكل أفضل بالقضاء على البكتيريا هي الوقت فوق الحد الأدنى من التركيز المثبط.
تم نشر العديد من الدراسات على الحيوانات التي تصف فعالية تيجيسيكلين.
تم الانتهاء من المرحلة الأولى والثانية من التجارب السريرية على الإنسان لـ tigecycline.
وقد أجريت دراسات المرحلة الثانية على المرضى الذين يعانون من التهابات الجلد والجلد المعقدة، وفي المرضى الذين يعانون من التهابات معقدة داخل البطن تم نشرها على شكل ملخصات.
خلصت كلتا الدراستين إلى أن tigecycline كان فعالًا وجيد التحمل.
هناك القليل من البيانات البشرية المتاحة فيما يتعلق بالتأثيرات الضارة أو التفاعلات الدوائية الناتجة عن علاج تيجيسيكلين؛ ومع ذلك، فإن تقرير البيانات الأولية الذي يمكن استخدامه بشكل آمن، هو جيد التحمل وأن الآثار السلبية التي تم اختبارها كانت نموذجية للتتراسيكلين (مثل الغثيان والقيء والصداع).
يبدو أن Tigecycline مضاد حيوي جديد واعد يعتمد على النشاط في المختبر والحركية الدوائية / الدوائية.
ولكن هناك حاجة إلى المزيد من البيانات السريرية لتقييم إمكاناتها بشكل كامل.
التسميات
تصنيف الأدوية