لوبيغليتازون
Lobeglitazone
الاسم التجاري دوفي، تشونغ كون دانغ.
هو دواء مضاد للسكري في فئة ثيازوليدينديون.
كما ناهض لكل من PPARα و PPARγ، ويعمل بمثابة محس الأنسولين عن طريق ربط لمستقبلات بار في الخلايا الدهنية وجعل الخلايا أكثر استجابة للأنسولين.
يستخدم لوبيغليتازون للمساعدة في تنظيم مستوى السكر في الدم من مرض السكري نوع 2 المرضى. ويمكن استخدامه وحدها أو بالاشتراك مع الميتفورمين.
تمت الموافقة على لوبيجليتازون من قبل وزارة سلامة الغذاء والدواء (كوريا) في عام 2013، ومراقبة ما بعد التسويق على التقدم حتى عام 2019.
التوافر البيولوجي المطلق لوبيجليتازون حوالي 95٪ في الفئران.
في الإنسان، كان متوسط إزالة الحالة الثابتة (كل سس / F) 1.13 لتر / ساعة في نطاق 1 إلى 4 ملغ جرعة.
في نطاق الجرعة، كان متوسط عمر النصف 10.3 ساعة. إفراز البول كان لا يكاد يذكر في القضاء على لوبيجليتازون في الفئران والبشر.
بروتين البلازما ملزمة من المخدرات هو أكثر من 99٪. وكان متوسط نسبة تركيز الدم إلى البلازما 0.636.
كان جزء غير محدود من لوبيغليتازون في وسط الحضانة ميكروسومال 0.479.
تم توزيع لوبيغليتازون في المقام الأول على الكبد مع نسبة تركيز الأنسجة إلى البلازما كما 5.59، وأقل إلى القلب والرئة والدهون.
تراوحت نسب الأنسجة إلى نسب تركيز البلازما من حوالي 0.25 إلى 4.0 للأنسجة الرئيسية، في الفئران.
بين ستة ناقلات الأغشية الرئيسية، أوصت بها ادارة الاغذية والعقاقير الامريكية، لوبيغليتازون يتفاعل مع OATP1B1، OAT3، و MDR1.
في المختبر، كان لوبيجليتازون ركيزة من القوارض OATP1B2. تفاعل لوبيجليتازون مع CYP1A2، 2C9 و 2C19.
تم تثبيط التوزيع على الكبد من لوبيغليتازون بواسطة أتورفاستاتين، في الفئران.
التسميات
أدوية السكري