سيملانوتيد.. من الأدوية الببتيد والأدوية المضادة للسمنة التحقيقية التي تعمل بمثابة ناهض انتقائي لمستقبل ماك 4

سيملانوتيد Setmelanotide

هو من الأدوية الببتيد والأدوية المضادة للسمنة التحقيقية التي تعمل بمثابة ناهض انتقائي لمستقبل ماك4.
تسلسل الببتيد له هو أس-أرج-سيس (1) -D-ألا-هيس-D-في-أرج-ترب-سيس (1) -NH2.
ويجري البحث من قبل إيقاع الصيدلة لعلاج السمنة والسكري.

علاج متلازمة برادر-ويلي:

بالإضافة إلى ذلك، تقوم شركة ريذم فارماسيوتيكالز بإجراء تجارب على سيتلانوتيد لعلاج متلازمة برادر-ويلي (بوس)، وهو اضطراب وراثي يتضمن نقص مستقبلات ماك 4 والأعراض المرتبطة به مثل الشهية المفرطة والبدانة.
اعتبارا من ديسمبر 2014، والدواء في المرحلة الثانية من التجارب السريرية للسمنة و بوس.

تقليل الشهية:

سيملانوتيد يربط وينشط مستقبلات ماك 4 في نواة بارافنتريكولار (PVN) من منطقة ما تحت المهاد وفي منطقة المهاد الجانبي (LHA)، والمناطق التي تشارك في تنظيم الشهية، ويعتقد أن هذا العمل تكمن وراء شهيتها آثار القمع. بالإضافة إلى تقليل الشهية، يزيد سيملانوتيد من إنفاق الطاقة في كل من الحيوانات البدناء والبشر.

الآثار الجانبية لسيملانوتيد:

الأهم من ذلك، على عكس بعض منبهات مستقبلات ماك 4 الأخرى، مثل لي-2112688 ، لم يتم العثور على سيتلانوتيد لإنتاج زيادات في معدل ضربات القلب أو ضغط الدم.
وقد تم الإبلاغ عن سيملانوتيد لامتلاك الشخصية النشاط التالي (كامب، إيك 50): ماك 4 (0.27 نانومتر)> ماك 3 (5.3 نانومتر) ≈ ماك 1 (5.8 نانومتر)> ماك 5 (1600 نانومتر) ≟ ماك 2 (> 1000 نانومتر).
(انتقائية 19.6 أضعاف ل ماك 4 على ماك 3 ، الهدف الثاني من أعلى نشاط.)