كوبيسيستات.. علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري

كوبيسيستات
Cobicistat
الاسم التجاري Tybost
هو دواء مرخص لاستخدامه في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري (فيروس نقص المناعة البشرية / الإيدز).
آلية عملها الرئيسية هي من خلال تثبيط البروتينات CYP3A الإنسان.
مثل (ritonavir (Norvir، كوبيسيستات هو موضع اهتمام لقدرته على تثبيط إنزيمات الكبد التي تستقلب الأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية، وعلى وجه الخصوص elvitegravir، وهو مثبِط integrase HIV.
من خلال الجمع بين cobicistat مع elvitegravir، يتم تحقيق تركيزات أعلى من هذا الأخير في الجسم مع جرعات أقل، مما يعزز نظريا الفيروسية الفيروسية في حين يحد من آثاره الجانبية الضارة.
على النقيض من ريتونافير، الداعم الآخر الوحيد الموافق عليه للاستخدام كجزء من HAART، ليس لدى cobicistat نشاط مضاد للفيروس.
Cobicistat هو مكون مكون من مجموعتين من العلاجات المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية. يتم تسويق أول، elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir disoproxil، كـ Stribild وتمت الموافقة عليه من قبل FDA في أغسطس 2012 لاستخدامه في الولايات المتحدة.
والثاني، elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir alafenamide، يتم تسويقه كـ Genvoya وتمت الموافقة عليه من قبل FDA في نوفمبر 2015 لاستخدامه في الولايات المتحدة.
تعود ملكية كل من Stribild و Genvoya إلى Gilead Sciences.
بالإضافة إلى ذلك، في وجود مجموعة من الجرعة الثابتة من cobicistat ومثبط البروتياز darunavir (darunavir / cobicistat؛ تم تسويقه كـ Prezcobix بواسطة Janssen Therapeutics)، ومجموعة من الجرعة الثابتة من cobicistat ومثبط الأنزيم البروتيني atazanavir (atazanavir / cobicistat؛ تم تسويقه كـ Evotaz بواسطة بريستول مايرز سكويب).
تمت الموافقة على كل من Prezcobix و Evotaz من قبل FDA في يناير 2015.
Cobicistat هو مثبط قوي للإنزيمات السيتوكروم P450 3A، بما في ذلك النوع الفرعي CYP3A4 المهم.
كما أنه يمنع بروتينات النقل المعوي، مما يزيد من الامتصاص الكلي للعديد من أدوية فيروس نقص المناعة البشرية، بما في ذلك atazanavir ، darunavir، و tenofovir alafenamide.
أحدث أقدم

نموذج الاتصال