بنورتيرون.. من مضادات الأندروجين غير الستيرويدية مثل فلوتاميد وبيوتاميد

بنورتيرون
Benorterone

المعروف أيضاً باسمه التنموي SKF-7690 و 17α-methyl- B -nortestosterone.

هو مضاد هرمون ستيرويدي تمت دراسته للاستخدام الطبي المحتمل ولكن لم يتم تسويقه أبداً.

كان أول مضاد أندروجين معروف لدراسته عند البشر.
يؤخذ عن طريق الفم أو عن طريق الجلد.

Benorterone هو مضاد للأندروجين، أو مضاد لمستقبلات الأندروجين (AR)، الهدف البيولوجي لهرمون التستوستيرون وهرمون التستوستيرون و dihydrotestosterone.

في إحدى الدراسات، وجد أن تقارب بينرتيرون للـ AR أكثر من خمسة أضعاف من أسيتات سيبروتيرون في العصارة الخلوية البروستاتية؛ وكانت قيم K i 0.7 نانو مولار للبنورتيرون و 3.7 نانومتر للأسيتات سيبروتيرون، والتي كانت 243 ٪ و 46 ٪ من تلك التيستوستيرون (K i = 1.7 نانومتر)، على التوالي.

على الرغم من أن مضاد الأندروجين، فإن بينورتيرون هو في الواقع ناهض جزئي ضعيف جدا للـ AR وقد تم الإبلاغ عن أنه يمتلك نشاطًا أندروجينيًا ضعيفًا.

وينطبق الشيء نفسه على أسيتات سيبروتيرون وغيرها من مضادات الأندروجين الستيرويدية.

خلافا لغيرها من مضادات الأندروجين الستيرويدية الأخرى مثل أسيتات سيبروتيرون، فإن بنورتيرون ليس أيضا بروجستيرون، بدلا من ذلك يوصف بأنه مضاد انتقائي نقي AR على نحو مماثل لمضادات الأندروجين غير الستيرويدية مثل فلوتاميد وبيوتاميد.

ومع ذلك، على الرغم من أنه يوصف بأنه لا يكون بروجستيرون المفعول، فقد وجد أن البنترون ينتج "نقصًا كبيرًا ومتغيرًا في مستويات التستوستيرون في البلازما" ، مما يشير إلى أنه يحتوي على تأثيرات مضادة للعد التناسلية ضعيفة.

أسباب ذلك غير واضحة، حيث أن مضادات الأندروجين الصرفة الأخرى مثل سيبروتيرون (لا سيتروتيرون أسيتات) وفلوتاميد لا تفعل ذلك وتنتج بدلاً من ذلك زيادات ثابتة في مستويات هرمون التستوستيرون.

ومع ذلك، فمن الجدير بالذكر أن الستيرويدات المنشطة methyltestosterone، والتي يختلف البنوترون عنها في البنية الكيميائية فقط عن طريق إزالة ذرة كربون في الحلقة B، يتم إنضاؤها في methylestradiol الإستروجين ولها نشاط استروجين قوي.

هرمون الاستروجين مضاد للعدوى بشكل مشابه للأندروجينات والمركبات بروجستيرونية المفعول كما أنه قادر على كبح مستويات هرمون التستوستيرون.

وفقًا لذلك، تم وصف المركب المقابل لما يمكن أن يكون شكل أرومة البنرتيرون، 17α-methyl- B -norestradiol، وتم الإبلاغ عن أنه يمتلك نشاطًا استروجينًا، على الرغم من أنه لم يتم تقييم أرومة البنرتيرون.