بنسيرازيد.. علاج متلازمة تململ الساقين. مرض باركنسون

بنسيرازيد
Benserazide
ويسمى أيضا سيرازيد Serazide

هو عبارة عن مثبط لعقار (L-amino acid decarboxylase (AADC أو DOPA decarboxylase المانع للأكسجين، وهو غير قادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي.

يتم استخدامه في إدارة مرض باركنسون بالاشتراك مع (L- DOPA (levodopa باسم co-beneldopa، تحت الأسماء التجارية Madopar في المملكة المتحدة و Prolopa في كندا، كلاهما من إنتاج شركة روش.

لم يتم اعتماد Benserazide للاستخدام في الولايات المتحدة؛ يستخدم carbidopa بدلا من ذلك لنفس الغرض.
هذه المجموعات تستخدم أيضا لعلاج متلازمة تململ الساقين.

Levodopa هو مقدمة للدوبامين الناقل العصبي الذي يدار لزيادة مستوياته في الجهاز العصبي المركزي.

ومع ذلك، فإن معظم الليفودوبا ينتقل ديكاربوكسيلت إلى الدوبامين قبل وصوله إلى الدماغ، وبما أن الدوبامين غير قادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي، فإن هذا يترجم إلى مكاسب علاجية قليلة مع تأثيرات جانبية محيطية قوية.

ويثبط «بنسيرازيد» عملية نزع الكربوكسيل المذكورة، ولأنه لا يستطيع نفسه عبور الحاجز الدموي الدماغي، فإن هذا يسمح للدوبامين بالتراكم في الدماغ فقط.

يتم تقليل التأثيرات الضارة الناجمة عن الدوبامين المحيطي، مثل تضيق الأوعية، والغثيان، وعدم انتظام ضربات القلب.

ومع ذلك، لا يمكن أن تقلل من benserazide الآثار الجانبية مركزيا بوساطة levodopa، لا سيما خلل الحركة.

لدى Benserazide تأثير علاجي قليل من تلقاء نفسه، ويحدث تأثيره بشكل تآزري مع ليفودوبا.