ثنائي الفينوكسين - ديفينوكسين - موتوفين.. علاج الإسهال بالاشتراك مع الأتروبين

ثنائي الفينوكسين - ديفينوكسين (موتوفين)

(Difenoxin (Motofen

هو دواء أفيوني يستخدم، غالباً بالاشتراك مع الأتروبين، لعلاج الإسهال.

وهو المستقلب الرئيسي للديفينوكسيليت.

Difenoxin يعبر حاجز الدم في الدماغ ويحث على بعض النشوة.

غالبا ما يباع مع أو يدار مع الأتروبين لتقليل احتمالات سوء الاستخدام والجرعة الزائدة.

عند الجرعات العالية، هناك تأثيرات قوية للجهاز العصبي المركزي، والأتروبين عند هذه الجرعات العالية يسبب تأثيرات جانبية مضادة للكولين، مثل القلق، والاضطراب، والهذيان.

الاستخدام المفرط أو الجرعة الزائدة يسبب الإمساك ويمكن أن يعزز نمو الضخامة بالإضافة إلى الأعراض الكلاسيكية للجرعة الزائدة بما في ذلك الاكتئاب التنفسي المميت المحتمل.

في التسعينات، كان استخدامه في الأطفال مقيَّداً في العديد من البلدان بسبب الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي، والتي شملت فقدان الشهية والغثيان والقيء والصداع والنعاس والارتباك والأرق والدوخة والأرق والنشوة والاكتئاب.

لدى Difenoxin نسبة عالية من الإجراءات الطرفية / المركزية، يعمل بشكل أساسي على مستقبلات الأفيون المختلفة في الأمعاء.

على الرغم من أنها قادرة على إنتاج تأثيرات مركزية كبيرة عند تناول جرعات عالية، إلا أن الجرعات ضمن النطاق العلاجي العادي لا تؤدي بشكل عام إلى إضعاف الإدراك أو العقم، مما يؤدي إلى نشاط علاجي متساو تقريبا مع مستوى اللوبيراميد (إيموديوم).

تؤدي الجرعات المتزايدة إلى تأثيرات أفيونية مركزية أكثر بروزًا (والتأثيرات المضادة للكوليكريت عندما تحتوي المستحضر أيضًا على قلويد تروبيان).

وهي تقدم مزايا محدودة مقارنة بخيارات الأفيون القوية المضادة للإسهال (مثل المورفين) عند علاج حالات الإسهال المستعصية التي لا تستجيب لجرعات ديفينوكسين العادية أو المتزايدة، وقد تكون في الواقع ضارة في مثل هذه الظروف إذا استخدمت الصيغة أيضا يحتوي على الأتروبين أو hyoscyamine.

إن الدمج مع الأتروبين هو في الفئة الرابعة الأقل تقييداً بسبب المادة المغشوشة (إن ممارسة جعل المواد الأفيونية متاحة بسهولة أكبر من خلال إدراج عامل غش للردع عن إساءة الاستخدام هو ممارسة معتادة في الولايات المتحدة).

يحتوي الصنف ديفينوكسسين النقي، في الجدول الأول، على حصة مقدارها 50 جراما، و ACSCN من 9168.
إن تركيبة difenoxin والأتروبين، في الجدول IV، تحتوي على شهادة DEA ACSCN من 9167 ولا يتم تعيين حصة التصنيع السنوية الكلية في الجدول الرابع.

إن تأثير الأتروبين على إساءة الاستخدام عند استخدامه كزناقي فعال بشكل معقول في الحد من إمكانات الاستخدام الجماعي للاستجمام.

فهو يجمع بين آليات النالوكسون والباراسيتامول (وهما عاملان أكثر شيوعا في ردع إساءة الاستعمال) عن طريق زيادة احتمال الجرعة الزائدة التي تؤدي إلى عواقب ضارة و / أو مميتة (كما يفعل الباراسيتامول)، بالإضافة إلى إنتاج آثار جانبية غير مرغوبة بشكل موثوق "تفسد" النشوة الأفيونية وتثبط من تعاطي جرعات زائدة مرة أخرى بعد تجربتهم الأولية (كما يفعل النالوكسون).

هذا لا يردع استخدام جرعات مفردة من ديفينوكسين لتحفيز مادة أفيونية أخرى، من المرجح أن يزيد النشاط المضاد للكوليراول في حبة واحدة من الآثار الممتعة لاستخدام الأفيون بطريقة مماثلة لدمج مادة أفيونية مع أوريفينادرين.

تمت الموافقة عليه لأول مرة في الولايات المتحدة في عام 1978 وفي عام 1980 في ألمانيا الغربية السابقة.