زانوتيرون.. علاج تضخم البروستاتا الحميد

زانوتيرون
Zanoterone

هو مضاد إندروجين ستيرويدي لم يتم تسويقه أبدًا.

وقد تم التحقيق في علاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH) لكنه فشل في إثبات فعالية كافية في التجارب السريرية من المرحلة الثانية، وأظهر أيضا معدل حدوث غير مقبول وشدة الآثار الجانبية (مثل الثدي الألم والتثدي).

على هذا النحو، لم يتم تطويرها.

تم اشتقاق Zanoterone من (5α -dihydroethisterone (5α-dihydro-17α-ethynyltestosterone.

وهو مضاد لمستقبلات الاندروجين (K i = 2.2 ميكرومتر)، وباستثناء النشاط المضاد للانبعاثات في نماذج الفئران والأرانب، يخلو من أي أنشطة هرمونية أخرى.

لا يثبط Zanoterone 5α -reductase أو aromatase أو 3α- أو 3 hydroxysteroid dehydrogenase في المختبر.

يزيد العقار بشكل كبير مستويات هرمون التستوستيرون والاستراديول لدى الرجال.

تم اكتشاف أن Zanoterone لا يثبط بشكل ملحوظ أداء التزاوج أو الخصوبة لدى ذكور الجرذان البالغين بجرعات عالية لفترة ممتدة من الزمن.

وقد وجد أنها بمثابة محفز للإنزيم CYP3A4 في الجسم الحي في الفئران.