تيليثروميسين - كيتيك.. مضاد حيوي كيتوليتيد لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع

تيليثروميسين
Telithromycin

هو أول مضاد حيوي كيتوليتيد للاستخدام السريري.
يباع تحت اسم العلامة التجارية كيتيك Ketek.

يتم استخدامه لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع من خفيف الشدة إلى المعتدل.

بعد مخاوف كبيرة تتعلق بالسلامة، قلصت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بشدة من الاستخدامات المعتمدة للدواء في أوائل عام 2007.

Telithromycin هو مشتق شبه إريثروميسين شبه الاصطناعية. يتم إنشاؤه عن طريق استبدال ketogroup لسكر cladinose وإضافة حلقة كارباميت في حلقة lactone.

يتم إرفاق جزء alkyl-aryl بحلقة الكارباميت هذه.
علاوة على ذلك، تم ميثيل الكربون في الموضع 6، كما هو الحال في كلاريثروميسين، لتحقيق استقرار أفضل للأحماض.

Telithromycin يمنع البكتيريا من النمو، من خلال التدخل في تركيب البروتين.

ربط Telithromycin إلى الوحدة الفرعية 50S من الريبوسوم البكتيرية، ويمنع تطور سلسلة polypeptide المتنامية.

Telithromycin لديه أكثر من 10 أضعاف التقارب إلى الوحدة الفرعية 50S من الاريثروميسين.

بالإضافة إلى ذلك، يرتبط telithromycin بقوة في وقت واحد إلى مجالين من الحمض النووي الريبي 23S للوحدة الفرعية الريبوسوم 50 S، حيث يرتبط الماكروليدات القديمة بقوة إلى مجال واحد فقط وبشكل ضعيف إلى النطاق الثاني.

مثل العديد من مثبطات توليف البروتين الأخرى، يمكن أن تمنع أيضا telithromycin تشكيل وحدات فرعية الريبوسوم 50S و 30S.