جافستيتل.. علاج نزيف حاد داخل الدماغ. نقص التروية أو نقص الأكسجين مثل السكتة الدماغية

جافستيتل
Gavestinel
عبارة عن عقار تحري تم تطويره بواسطة GlaxoSmithKline من أجل نزيف حاد داخل الدماغ، والذي فشل في عام 2001 في إظهار تأثير في ما كان في ذلك الوقت، وهو أكبر تجربة سريرية في السكتة الدماغية التي أجريت.
Gavestinel هو مضاد NMDA، ملزم بشكل انتقائي لموقع الجليسين على مجمع مستقبل NMDA، بدلاً من موقع الغلوتامات الذي يرتبط به العديد من مضادات NMDA.
مستقبلات (N -methyl-D-aspartate (NMDA هي مستقبلات الأحماض الأمينية، الزائد الذي يؤدي إلى زيادة مستوى كا 2 + داخل الخلايا، ويصبح ضارًا للخلايا العصبية.
في حالات نقص التروية أو نقص الأكسجين مثل السكتة الدماغية، يزداد تركيز الغلوتامات في الشقوق المشبكية، ويحفز مستقبلات NMDA بشكل مستمر.
تم تصنيع Gavestinel باستبدال indole-2-carboxylate في موضع C-3 بسلسلة جانبية جانبية غير مشبعة.
وهو يرتبط بمستقبل NMDA في موقع الجلايسين ذو الألفة العالية والانتقائية وفعالية النافذة الزمنية الواسعة، وبالتالي يكسب الاهتمامات في اختبار فعاليته في علاج السكتة الدماغية.
في الدراسات ما قبل السريرية ، لم تظهر gavestinel أي آثار جانبية كبيرة في الذاكرة، والتعلم، ونظام القلب والأوعية الدموية، والآثار الجانبية التي هي شائعة جدا في مناهضات NMDA.
أحدث أقدم

نموذج الاتصال