لاباكيستات.. دواء خافض للكوليسترول

لاباكيستات
Lapaquistat
هو دواء للكوليسترول تم التخلي عنه قبل تسويقه.

على عكس العقاقير المخفضة للكوليسترول، التي تمنع اختزال HMG-CoA ، تمنع أيضات lapaquistat سينزاس السكوالين، والذي يكون أكثر اتساعًا في توليف الكولسترول.

ومن المأمول أن الآثار الجانبية يمكن أن تقلل من خلال عدم إزعاج مسار mevalonate، وهو أمر مهم لجزيئات الكيمياء الحيوية الأخرى إلى جانب الكولسترول.

ومع ذلك، هناك أدلة متزايدة على أن العقاقير المخفضة للكوليسترول (التي تمنع مسار ميفالونيت) قد تكون مفيدة سريريًا لأنها تؤثر على هذه الجزيئات الأخرى (بما في ذلك تكاثر بروتيني).
في 28 مارس، 2008، أوقف تاكيدا تطوير مزيد من lapaquistat.

على الرغم من فعاليتها في خفض الكولسترول الدهني منخفض الكثافة بطريقة تعتمد على الجرعة، إلا أن تطور الدواء توقف بسبب الملاحظات في التجارب الإكلينيكية أنه قد يتسبب في تلف الكبد.

تشير البيانات إلى أن تراكم مستويات عالية من الركيزة الأيضية لسينزاس السكوالين ومشتقاته من وراء سمية الكبد لمثبطات سينزاس السكوالين، والجهود المبذولة للتخفيف من تراكم هذه الركيزة من المحتمل أن تكون ضرورية للنجاح السريري للسكوالين. مثبطات سينثاس.