لاروبيبرانت.. دواء يستخدم في تركيبة مع النياسين لخفض نسبة الكوليسترول في الدم

لاروبيبرانت
Laropiprant

هو دواء يستخدم في تركيبة مع النياسين لخفض نسبة الكوليسترول في الدم (LDL و VLDL) التي لم تعد تباع، وذلك بسبب الزيادات في الآثار الجانبية مع عدم وجود فائدة القلب والأوعية الدموية.

Laropiprant نفسه لا يوجد لديه تأثير خفض الكوليسترول، لكنه يقلل من شطف الوجه الناجم عن النياسين.

خططت شركة Merck & Co. لتسويق هذا المزيج تحت الأسماء التجارية Cordaptive في الولايات المتحدة و Tredaptive في أوروبا.

احتوت كل من العلامات التجارية على 1000 ملغ من النياسين و 20 ملغ من اللاربرانت في كل قرص.

آلية العمل:
يسبب النياسين في جرعات خفض الكوليسترول (500-2000 ملغ يوميا) احمرار الوجه عن طريق تحفيز التخليق الحيوي للبروستاغلاندين (D 2 (PGD 2، وخاصة في الجلد.

يقوم PGD 2 بتوسعة الأوعية الدموية عبر تفعيل المستقبِل الفرعي DP1 للبروستاغلاندين DP1، مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم وبالتالي يؤدي إلى تدفق الدم.

يعمل Laropiprant كمضاد انتقائي لمستقبل DP1 لتثبيط توسع الأوعية في البروستاغلاندين D 2 المُستحث في DP 1.

إن تناول 325 ملغ من الأسبرين قبل 20-30 دقيقة من تناول النياسين أثبت أيضًا أنه يحول دون شطف 90٪ من المرضى، من خلال كبت تخليق البروستاغلاندين، ولكن هذا الدواء يزيد أيضًا من خطر حدوث نزيف معوي، الخطر المتزايد هو أقل من 1 في المئة.

في منتصف عام 2000، في تجربة مع 1613 مريضا، توقف 10.2 ٪ من المرضى تناول الدواء في مجموعة الأدوية المركبة مقابل 22.2 ٪ تحت حياد النياسين.

في 28 أبريل 2008، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) رسالة "غير موافق عليها" للتعاقد مع Cordaptive.

تمت الموافقة على Tredaptive من قبل وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) في 3 يوليو 2008.

في 11 يناير 2013، أعلنت شركة Merck & Co Inc أنها تسحب العقار في جميع أنحاء العالم نتيجة لتوصيات المنظمين الأوروبيين.

دراسة حماية القلب 2 - علاج HDL للحد من وقوع الأحداث الأوعية الدموية (HPS2-THRIVE) تشارك أكثر من 25000 بالغ. 

تلقت مجموعة العلاج 2 غرام من النياسين المديد للافراز و 40 ملغ من laropiprant يوميا.

أظهرت نتائج الدراسة، التي تم الإبلاغ عنها في يوليو 2014، أن توليفة النياسين واللاروبريانت لم يكن لهما أي آثار مفيدة عند مقارنتهما بالعلاج الوهمي وكان لهما زيادة في التأثيرات الضارة.