ليفالورفان.. نالوكسيفان. لورفان. عكس الكآبة التنفسية الناتجة عن المسكنات الأفيونية والمضادات الحيوية المستخدمة في تحريض التخدير الجراحي مع الحفاظ على درجة من التسكين

ليفالورفان
Levallorphan

الأسماء التجارية:
نالوكسيفان - لورفان
Lorfan - Naloxifan - Naloxiphan.

والمعروف أيضًا باسم levallorphan tartrate ( USAN).

هو مُبدِّل أفيوني للعائلة المورفينية المستخدمة كمضاد أفيوني مسكن ومضاد أفيوني / ترياق.
يعمل كمضاد للمستقبلات الأفيونية (MOR) وكمنشض لمستقبلات الأفيون (KOR)، ونتيجة لذلك، يمنع تأثيرات أقوى عوامل ذات نشاط جوهري أكبر مثل المورفين بينما تنتج في الوقت نفسه تسكينًا.

وكان Levallorphan يستخدم على نطاق واسع في التخدير العام، وذلك أساسا لعكس الكآبة التنفسية الناتجة عن المسكنات الأفيونية والمضادات الحيوية المستخدمة في تحريض التخدير الجراحي مع الحفاظ على درجة من التسكين (عن طريق KOR agonism).

وهو الآن أقل شيوعا في الاستخدام لهذا الغرض حيث يميل النالوكسون الجديد إلى استخدامها بدلاً من ذلك.

كما استخدم Levallorphan بالاشتراك مع المسكنات الأفيونية للحد من آثارها الجانبية، وخاصة في التوليد، وجرعة صغيرة جدا من levallorphan المستخدمة جنبا إلى جنب مع ناهض كامل من MOR يمكن أن تنتج تسكين أكبر مما كانت عليه عندما يتم استخدام هذا الأخير في حد ذاته.
وقد تم بالفعل استخدام تركيبة ليفالورفان مع البيثيدين (الميبريدين) بشكل متكرر جدًا، وتم توفير صياغة موحدة، تُعرف باسم بيثيلوفان.

كما ناهض من KOR، يمكن أن يؤدي levallorphan ردود فعل عقلية شديدة بجرعات كافية بما في ذلك الهلوسة، والتفكك، وغيرها من الآثار psychotomimetic  dysphoria، والقلق، والارتباك، والدوخة، والارتباك، و dereryization، ومشاعر من السكر، والأوهام، جنون العظمة، وغريب، غير عادية أو أحلام مزعجة.