ليفونانترادول.. تخفيف الألم والغثيان الشديد في مرضى السرطان الذين يتلقون العلاج الكيميائي

ليفونانترادول
Levonantradol

هو نظير قنابي اصطناعي من dronabinol (مارينول) طورته شركة فايزر في 1980.
وهو حوالي 30x أكثر فعالية من THC، ويظهر آثار مضاد للقيء ومسكن عبر تنشيط مستقبلات القنب CB1 و CB 2.

لا يستخدم حاليا Levonantradol في الطب كما dronabinol أو nabilone يشعر أن يكون أكثر فائدة لمعظم الظروف، ومع ذلك فإنه يستخدم على نطاق واسع في البحوث في التطبيقات العلاجية المحتملة من القنب.

Levonantradol هو ناهض مستقبل CB0 الكامل.
تنتمي مستقبلات القنب إلى الفصيلة الفائقة للمستقبلات المتقاربة للبروتين G (GPCRs)، وتنبئ القنب الذاتية المنشأ بشكل طبيعي GPCRs.

وقد تم اختبار Levonantradol سريريا في مرضى السرطان لتخفيف الألم ومضادا للقيء.
مرضى السرطان الذين يتلقون العلاج الكيميائي غالبا ما يصابون بالغثيان الشديد، وقد تم اختبار Levonantradol للحد من هذه الأعراض القيء.

وغالبا ما يستخدم بدلا من THC لأنه لديه فعالية أعلى.
كما يعمل Levonantradol على مسارات الألم في الجهاز العصبي المركزي، والتي تمكن الدواء لتخفيف الألم.

وقد أظهرت الدراسات عدم وجود آثار جانبية قيحية في نصف العمر من Levonantradol تدار.
تشير دراسات أخرى إلى أن محرضات cannabinoid يمكن أن تتضافر مع مضاد nociception الأفيونية.

توجد مستقبلات القنب في مسارات مسبب للألم، ويمكن أن تعزز CBs نقل الإشارة في قنوات TRP.
على الرغم من أن Levonantradol يخفف ألم مسبب للألم وبعد العملية الجراحية، ويقلل من الغثيان، ويحسن التشنج بالإضافة إلى كونه أكثر فعالية من الدواء الوهمي، فإنه لا يزال يتعين الموافقة عليه كدواء قانوني.

استنتج الباحثون أن ليفونانترادول ليس أكثر فعالية من الكوديين ، ولهذا السبب لا ينصحون بالتوسع في الممارسة السريرية.

الآثار الجانبية:
وتشمل الآثار الجانبية لـ Levonantradol تدلي الجفون، والتخدير، وترنح في الرئيسيات غير البشرية.

في القوارض، وتشمل الأعراض dysphoria، ضعف الذاكرة، عدم انتظام المحرك، وانخفاض التركيز، والتوهان.

في البشر، تشمل الآثار الجانبية جفاف الفم والنعاس والدوار والإدراك المتغير والتخدير المعتدل وعدم التركيز.

يمكن أن يسبب زيادة في معدل ضربات القلب وانخفاض في ضغط الدم.
نادرا ما تحدث أعراض البهيجة في المواضيع.