ليدوفلازين
Lidoflazine
هو مانع قناة بيبيرازين piperazine.
وهو موسع للأوعية التاجية مع بعض الإجراءات المضادة لاضطراب النظم.
تم اكتشاف ليدوفلازين في صيدلية يانسن في عام 1964.
بيبيرازين عبارة عن مركب عضوي يتكون من حلقة ذات ستة أضلاع تحتوي على ذرتين نيتروجين في مواضع متعاكسة في الحلقة.
يوجد البايبرازين كبلورات قلوية صغيرة متقلبة ذات طعم مالح.
و piperazines هي فئة واسعة من المركبات الكيميائية، والعديد من الخصائص الدوائية الهامة، والتي تحتوي على مجموعة وظيفية الأساسية piperazine.
في التقرير الأخير عن نقص تأثير مانع دخول الكالسيوم (ليدوفلازين) في الناجين من غيبوبة السكتة القلبية، تركز المناقشة على تأثير الدواء في منع دخول الكالسيوم.
في الواقع، ليدوفلازين فعال جدًا كمثبط لانتقال النوكليوزيد.
إن حساسية ناقل nucobosylinosine nitrobenzylthioinosine للحصار بواسطة lidoflazine أكبر بثلاث مرات من تلك التي لحاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى.
يوقف Lidoflazine بشكل فعال نقل nucleoside مع ثابت تثبيط 16 nM، في حين أن حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى فعالة فقط في النطاق المجهري.
إن زيادة مستوى الأدينوزين في الدماغ ، حيث من المتوقع أن يؤدي حظر امتصاص الأدينوزين إلى تقليل موت الخلايا العصبية في النماذج الحيوانية من نقص التروية وإعادة ضخه من خلال تثبيط الناقلات العصبية بوساطة المستقبلات.
كمضاد لقناة الكالسيوم، فإن ليدوفلازين يحجب قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد بشكل تفضيلي ولكن ليس القنوات التي يتوسطها المستقبل.
نظرًا لأن تثبيط نقل النيوكليوسيد يمكن أن يتفاعل مع حصار قناة الكالسيوم، فقد لا تكون نتائج هذه التجربة السريرية قابلة للتعميم على مضادات قنوات الكالسيوم الأخرى أو العوامل التي تزيد من مستويات الأدينوزين في الدماغ، مثل مثبطات نقل النيوكليوسيد.
الشاغل الثاني الذي لم يتم تناوله في المناقشة هو ما إذا كان ليدوفلازين قادرًا على دخول الجهاز العصبي المركزي بتركيزات فعالة علاجياً.
يجب معالجة كل من مسألة ما إذا كان تثبيط نقل nucleoside يربك آثار حصار قناة الكالسيوم ومسألة ما إذا كان lidoflazine يدخل الجهاز العصبي المركزي في البشر يجب معالجته من أجل التفسير الصحيح لنتائج هذه التجربة السريرية.
Lidoflazine
هو مانع قناة بيبيرازين piperazine.
وهو موسع للأوعية التاجية مع بعض الإجراءات المضادة لاضطراب النظم.
تم اكتشاف ليدوفلازين في صيدلية يانسن في عام 1964.
بيبيرازين عبارة عن مركب عضوي يتكون من حلقة ذات ستة أضلاع تحتوي على ذرتين نيتروجين في مواضع متعاكسة في الحلقة.
يوجد البايبرازين كبلورات قلوية صغيرة متقلبة ذات طعم مالح.
و piperazines هي فئة واسعة من المركبات الكيميائية، والعديد من الخصائص الدوائية الهامة، والتي تحتوي على مجموعة وظيفية الأساسية piperazine.
في التقرير الأخير عن نقص تأثير مانع دخول الكالسيوم (ليدوفلازين) في الناجين من غيبوبة السكتة القلبية، تركز المناقشة على تأثير الدواء في منع دخول الكالسيوم.
في الواقع، ليدوفلازين فعال جدًا كمثبط لانتقال النوكليوزيد.
إن حساسية ناقل nucobosylinosine nitrobenzylthioinosine للحصار بواسطة lidoflazine أكبر بثلاث مرات من تلك التي لحاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى.
يوقف Lidoflazine بشكل فعال نقل nucleoside مع ثابت تثبيط 16 nM، في حين أن حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى فعالة فقط في النطاق المجهري.
إن زيادة مستوى الأدينوزين في الدماغ ، حيث من المتوقع أن يؤدي حظر امتصاص الأدينوزين إلى تقليل موت الخلايا العصبية في النماذج الحيوانية من نقص التروية وإعادة ضخه من خلال تثبيط الناقلات العصبية بوساطة المستقبلات.
كمضاد لقناة الكالسيوم، فإن ليدوفلازين يحجب قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد بشكل تفضيلي ولكن ليس القنوات التي يتوسطها المستقبل.
نظرًا لأن تثبيط نقل النيوكليوسيد يمكن أن يتفاعل مع حصار قناة الكالسيوم، فقد لا تكون نتائج هذه التجربة السريرية قابلة للتعميم على مضادات قنوات الكالسيوم الأخرى أو العوامل التي تزيد من مستويات الأدينوزين في الدماغ، مثل مثبطات نقل النيوكليوسيد.
الشاغل الثاني الذي لم يتم تناوله في المناقشة هو ما إذا كان ليدوفلازين قادرًا على دخول الجهاز العصبي المركزي بتركيزات فعالة علاجياً.
يجب معالجة كل من مسألة ما إذا كان تثبيط نقل nucleoside يربك آثار حصار قناة الكالسيوم ومسألة ما إذا كان lidoflazine يدخل الجهاز العصبي المركزي في البشر يجب معالجته من أجل التفسير الصحيح لنتائج هذه التجربة السريرية.
التسميات
أدوية القلب