لينكومايسين.. مضاد حيوي لعلاج الالتهابات البكتيرية وتثبيط بناء بروتينات مهمة لنمو البكتيريا

لينكومايسين
Lincomycin

هو مضاد حيوي lincosamide يأتي من actinomycete Streptomyces lincolnensis.

هو مركب مرتبط، clindamycin، مشتق من lincomycin باستخدام كلوريد thionyl لتحل محل مجموعة 7 hydroxy مع ذرة كلور مع انعكاس انزلاق.
أُفرج عنه للاستخدام الطبي في سبتمبر 1964.

وعلى الرغم من تشابه البنية، والطيف المضاد للبكتيريا، وآلية عمل الماكروليدات، فإن lincomycin فعال أيضا ضد الكائنات الحية الأخرى بما في ذلك الأكتينوميسيتات وبعض أنواع الميكوبلازما والبلازموديوم.

ومع ذلك، فبسبب آثاره الضارة وسميته، فإنه نادراً ما يُستخدم اليوم ومخصص للمرضى الذين يعانون من حساسية للبنسلين أو عندما تكون البكتريا قد طورت مقاومة.

ينتج الإعطاء العضلي لجرعة وحيدة من 600 ملغم من لينكوميسين متوسط ​​مستويات مصل ذروة 11.6 ميكروغرام / مل في 60 دقيقة، ويحافظ على مستويات علاجية لمدة 17 ساعة إلى 20 ساعة، لمعظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الغرام.

ويتراوح إفراز البول بعد هذه الجرعة من 1.8 ٪ إلى 24.8 ٪ (يعني: 17.3 ٪).
التسريب في الوريد لمدة ساعتين من 600 ملغ من Lincomycin يحقق متوسط ​​مستويات المصل الذروة 15.9 ميكروغرام / مل ويؤدي إلى مستويات علاجية لمدة 14 ساعة لمعظم الكائنات الدقيقة إيجابية الغرام.

ويتراوح إفراز البول من 4.9 ٪ إلى 30.3 ٪ (يعني: 13.8 ٪).
عمر النصف البيولوجي بعد إدارة IM أو IV هو 5.4 ± 1.0 ساعة.

قد يمتد عمر النصف من اللينكوميسين في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى، مقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكبد غير طبيعية، قد يكون نصف عمر المصل أطول مرتين من المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني ليست فعالة في إزالة lincomycin من المصل.
تشير دراسات أنسجة الصفراء إلى أن الصفراء هي طريق مهم للإفراز.

وقد أظهرت مستويات كبيرة في غالبية أنسجة الجسم.
على الرغم من أن لينكومايسين يبدو منتشرًا في السائل الدماغي النخاعي (CSF)، إلا أن مستويات لينكوميسين في السائل النخاعي تبدو غير كافية لعلاج التهاب السحايا.