لينيفانيب.. عامل نمو بطانة الأوعية الدموية وعامل نمو مشتق من الصفائح الدموية

لينيفانيب
Linifanib

هو مثبط قوي من الناحية الهيكلية، مثبطات قوية من كينازات التيروزين المستقبلات (RTK)، عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF) وعامل نمو مشتق من الصفائح الدموية (PDGF) مع IC 50 من 0.2، 2، 4، و 7 nM لخلايا بطانية الإنسان، PDGF مستقبلات بيتا (PDGFR-β) ، KDR، ومستقبل عامل تحفيز مستعمرة 1 (CSF-1R)، على التوالي.

لديه نشاط أقل بكثير (IC50s> 1 ميكرومتر) ضد RTKs غير ذات صلة، كيناز التيروزين القابل للذوبان، أو كينازات سيرين / ثريونين.

في الجسم الحي linifanib فعال عن طريق الفم في نماذج الفئران القائمة على الآلية من وذمة الرحم الناجم عن VEGF (ED50 = 0.5 ملغ / كغ) وتكوين الأوعية القرنية (> تثبيط 50 ٪، 15 ملغ / كغ).