ليراجلوتايد.. فيكتوزا. ساكسيندا. علاج مرض السكري من النوع 2 أو السمنة

ليراجلوتايد Liraglutide

هو مشتق من incretin الإنسان (هرمون التمثيل الغذائي )، الببتيد 1 - مثل الجلوكاجون (GLP-1) الذي يستخدم كمنشط مستقبل مستقبلات الجلوكاجون يشبه طويل المدى، ملزمة لنفس المستقبلات كما يفعل الذاتية هرمون الأيض GLP-1 الذي يحفز إفراز الأنسولين.

تم تسويقه تحت الاسم التجاري فيكتوزا Victoza، وهو دواء قابل للحقن طورته شركة Novo Nordisk لعلاج مرض السكري من النوع 2.

في عام 2015، بدأت شركة Novo Nordisk في تسويق قوة منفصلة في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي تحت اسم العلامة التجارية ساكسيندا Saxenda كعلاج للبالغين الذين يعانون من السمنة المفرطة أو زيادة الوزن مع حالة مرضية واحدة مرتبطة بالوزن على الأقل.

تمت الموافقة على المنتج لعلاج مرض السكري من النوع 2 من قبل وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) في 3 يوليو 2009، ومن قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 25 يناير 2010.

في الآونة الأخيرة، تمت الموافقة على Liraglutide من قبل FDA في 23 ديسمبر 2014 ومن قبل وكالة الأدوية الأوروبية في 23 يناير 2015، للبالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم (BMI) من 30 أو أكثر (السمنة) أو مؤشر كتلة الجسم من 27 أو أكبر (زيادة الوزن) لديهم حالة واحدة على الأقل مرتبطة بالوزن.

وفي عام 2016، كان الدواء هو أكثر الأدوية التي توصف في الولايات المتحدة وهو الـ188 وأكثر من 3 ملايين وصفة طبية.

الاستخدامات الطبية:

Liraglutide هو مشتق قابل للحقن مرة واحدة يوميًا من الببتيد-1 مثل الببتيد البشري (GLP-1)، لعلاج مرض السكري من النوع 2 أو السمنة.

النوع الثاني من السكري:

يحسن Liraglutide السيطرة على جلوكوز الدم.

ويقلل من ارتفاع السكر في الدم المرتبط بالوجبات (لمدة 24 ساعة بعد الإعطاء) عن طريق زيادة إفراز الأنسولين (فقط) عند الحاجة من خلال زيادة مستويات الجلوكوز، وتأخير إفراغ المعدة، وقمع إفراز الغلوكاغون الأبهري.

اعتبارا من عام 2017 ليس من الواضح ما إذا كانت تؤثر على خطر وفاة الشخص.
على نحو مشترك بدرجات متفاوتة مع منبهات مستقبلات GLP-1 الأخرى، يمتلك الليراغلوتيد مزايا أكثر من العلاجات التقليدية لمرض السكري من النوع 2.

وهو يعمل بطريقة تعتمد على الغلوكوز، مما يعني أنه سيحفز إفراز الأنسولين فقط عندما تكون مستويات الجلوكوز في الدم أعلى من المعدل الطبيعي، مما يمنع "التجاوز".

وبالتالي، فإنه يظهر مخاطر لا تذكر من نقص السكر في الدم.
لديها القدرة على تثبيط الاستموات وحفز تجديد خلايا بيتا (ينظر في الدراسات على الحيوانات).

يقلل من الشهية ويثبط زيادة وزن الجسم، كما هو موضح في دراسة وجها مقابل glimepiride.
يخفض مستويات الدهون الثلاثية في الدم.

السمنة:

تمت الموافقة على Liraglutide كمساعد قابل للحقن لنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني لإدارة الوزن المزمن في المرضى البالغين.

المعايير المحددة هي مؤشر كتلة الجسم الأولي (BMI) 30 كجم / م 2 أو أكثر (السمنة)، أو 27 كجم / م 2 أو أكثر (زيادة الوزن)، في حالة وجود حالة مرضية واحدة مرتبطة بالوزن على الأقل (على سبيل المثال ارتفاع ضغط الدم، داء السكري من النوع 2، أو دسليبيدميا).

في أواخر عام 2014، تم الإبلاغ عن البيانات من تجربة SCALE ™ للسمنة و Prediabetes، وهي تجربة عشوائية مزدوجة التعمية بالغفل، متعددة الجنسيات في الأشخاص غير المصابين بالسكري الذين يعانون من السمنة وغير المصابين بالسكري الذين يعانون من زيادة الوزن مع أمراض المصاحبة.

في هذه المرحلة من التجربة 3 أ، كان هناك 73131 مشاركًا تم اختيارهم بصورة عشوائية للعلاج بـ 3 ملغ أو دواء وهمي، مع توليفة من النظام الغذائي وممارسة الرياضة. حقق أولئك الذين أكملوا التجربة التي استمرت 56 أسبوعًا فقدانًا في الوزن بنسبة 9.2٪ ، مقارنةً بتخفيض بنسبة 3.5٪ في مجموعة العلاج الوهمي.

من غير المعروف إذا كان فقدان الوزن دائمًا.
قد يكون قمع الشهية مؤقتًا وقد تعود الشهية حتى إذا استمر المرء في استخدام الليراغلوتيد بعد 56 أسبوعًا.