لوفيبرامين.. لومونت. جامانيل. تيميليت. علاج الاكتئاب

لوفيبرامين
Lofepramine

الذي يباع تحت الأسماء التجارية لومونت Gamanil جامانيل.

Lomont، وتيميليت Tymelyt من بين أسماء أخرى، هو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات (TCA) والذي يستخدم لعلاج الاكتئاب.

سميت TCAs لأنها تشترك في الخاصية المشتركة المتمثلة في وجود ثلاث حلقات في تركيبها الكيميائي.

مثل معظم TCAs يُعتقد أن لوفيبرامين يعمل على تخفيف الاكتئاب عن طريق زيادة تركيزات الناقلات العصبية نوريبينيفرين والسيروتونين في المشبك، عن طريق تثبيط إعادة امتصاصهما.

يُعتبر عادةً TCA من الجيل الثالث، على عكس الجيل الأول والثاني من TCAs فهو آمن نسبيًا في جرعة زائدة وله آثار جانبية أقل اعتدالًا وتكرارًا.

Lofepramine غير متوفر في الولايات المتحدة أو كندا أو أستراليا أو نيوزيلندا، على الرغم من أنه متوفر في أيرلندا واليابان وجنوب إفريقيا والمملكة المتحدة، من بين بلدان أخرى.

الاستخدامات الطبية:
في المملكة المتحدة، يتم ترخيص lofepramine لعلاج الاكتئاب وهو الاستخدام الرئيسي في الطب.

موانع الاستعمال:
يستخدم بحذر، أو لا يستخدم على الإطلاق ، للأشخاص الذين يعانون من الحالات التالية:
- مرض القلب.
- ضعف وظائف الكلى أو الكبد.
- مياه بيضاء ضيقة الزاوية.
- في فترة الشفاء الفوري بعد احتشاء عضلة القلب.
- في عدم انتظام ضربات القلب (وخاصة كتلة القلب).
- هوس.
- في الكبد الحاد و / أو القصور الكلوي الحاد.
وفي أولئك الذين يعالجون بالأميودارون أو تيرفينيناين.

الحمل والرضاعة:
ينصح باستخدام Lofepramine أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر بوضوح.

وذلك لأنه لم يتم إثبات سلامتها أثناء الحمل، وأظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات بعض الاحتمالات للضرر إذا استخدمت أثناء الحمل.

إذا تم استخدامه خلال الثلث الثالث من الحمل، فقد يتسبب ذلك في التنفس غير الكافي للوفاء بمتطلبات الأكسجين، والإثارة وانسحاب الأعراض لدى الرضيع.

وبالمثل، ينصح باستخدامها من قبل النساء المرضعات، إلا عندما تفوق الفوائد بوضوح المخاطر، نظرًا لحقيقة أنها تفرز في حليب الثدي وبالتالي قد تؤثر سلبًا على الرضيع.

على الرغم من أن الكمية التي يتم إفرازها في حليب الأم تكون على الأرجح أصغر من أن تكون ضارة.

الآثار الجانبية:
تشمل الآثار الضارة الأكثر شيوعًا (التي تحدث في ما لا يقل عن 1٪ من الذين يتناولون الدواء) الإثارة والقلق والارتباك والدوار والتهيج والإحساس غير الطبيعي، مثل المسامير والإبر، دون سبب جسدي واضطرابات النوم (مثل عدم النوم) وانخفاض في ضغط الدم عند الوقوف.

تشمل الآثار الجانبية الأقل تكرارًا اضطرابات الحركة (مثل الهزات)، وهطول الأمطار في زرق انسداد الزاوية والتأثيرات الجانبية المميتة المحتملة الدقاق المشلول ومتلازمة الخبيثة الحادّة.

إذا توقفت فجأة بعد الاستخدام المنتظم، فقد يتسبب ذلك في حدوث آثار انسحاب مثل الأرق والتهيج والتعرق الزائد.
بالمقارنة مع TCAs الأخرى، يعتبر lofepramine أقل سمية في جرعة زائدة.

علاجه في الغالب هو محاولة للحد من امتصاص الدواء، إن أمكن، باستخدام غسل المعدة ومراقبة الآثار الضارة على القلب.

التفاعلات:
من المعروف أن Lofepramine يتفاعل مع:

- الكحول:

زيادة تأثير المسكنات.

- التريتين:

خطر انخفاض حاد في ضغط الدم عند الوقوف .

- المسكنات (مسكنات الألم):

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

- مضادات التخثر (سيولة الدم):

Lofepramine قد تمنع عملية الأيض لبعض مضادات التخثر مما يؤدي إلى زيادة خطر النزيف.

- مضادات الاختلاج:

ربما يقلل من تأثير مضادات الاختلاج من مضادات الصرع عن طريق خفض عتبة النوبة.

- مضادات الهيستامين:

زيادة محتملة في مضادات المسكارين (احتمال زيادة احتمال الإصابة بالشلل الدماغي، من بين تأثيرات أخرى) والآثار المهدئة.

- مضادات المسكارين:

ممكن زيادة الآثار الجانبية المضادة للمسكارين.

- مزيلات القلق والمنومات:

زيادة تأثير المسكنات.

- أبراكلونيدين:

تجنب نصح من قبل الشركة المصنعة للأبراكلونيدين.

- بريموندين:

تجنب نصح من قبل الشركة المصنعة من بريموندين.

- كلونيدين:

Lofepramine قد يقلل من آثار الخافضة للضغط من الكلونيدين.

- ديازوكسيد:

انخفاض ضغط الدم (خفض ضغط الدم) تأثير.

- الديجوكسين:

قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب.

- ديسفلفرام:

قد تتطلب تخفيض جرعة لوفيبرامين.

- مدرات البول:

زيادة خطر انخفاض ضغط الدم على الوقوف.

- السيميتيدين، الديلتيازيم، فيراباميل:

قد يزيد تركيز اللوفيبرامين في بلازما الدم.

- هيدرالازين:

تعزيز تأثير انخفاض ضغط الدم.

- مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs):

ينصح بعدم البدء إلا بعد أسبوعين على الأقل من إيقاف MAOIs.
ينصح MAOIs بعدم البدء حتى 1-2 أسابيع على الأقل بعد إيقاف TCAs مثل lofepramine.

- موكلوبيميد:

ينصح بعدم استخدام Moclobemide إلا بعد أسبوع واحد على الأقل من توقف العلاج باستخدام مضادات التشنج الكلوي.

- النترات: 

يمكن أن تقلل من آثار أقراص النترات تحت اللسان (الفشل في الذوبان تحت اللسان بسبب جفاف الفم).

- ريفامبيسين:

قد تسرع عملية التمثيل الغذائي لوفيبرامين وبالتالي تقليل تركيزات البلازما من لوفيبرامين.

- ريتونافير:

قد يزيد تركيز اللوفيبرامين في بلازما الدم.

- نيتروبروسيد الصوديوم:

تعزيز تأثير انخفاض ضغط الدم.

- هرمونات الغدة الدرقية:

قد تتفاقم الآثار على قلب اللوفيبرامين.