لوميريزين.. علاج الصداع النصفي. علاج الجلوكوما وإصابة العصب البصري

لوميريزين
Lomerizine

عبارة عن مانع لقناة الكالسيوم من النوع D و diphenylpiperazine.

يستخدم هذا الدواء حاليًا سريريًا لعلاج الصداع النصفي، بينما يُستخدم أيضًا تجريبيًا لعلاج الجلوكوما وإصابة العصب البصري.

نظرًا لطبيعتها المحبة للدهون وصغر حجمها الجزيئي، فإن لوميريزين قادر على عبور حاجز الدم في الدماغ.

للتسليم في الأنظمة المائية، يمكن استخدام علاج الجسيمات النانوية.
جنبا إلى جنب مع الدهون، لوميريزين قابل للذوبان في الكلوروفورم، الميثانول، و DMSO.

الاستخدامات الطبية:
يؤخذ اللومريزين عادة عن طريق الفم بجرعة من 2 إلى 10 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم، ولكن جرعات 20 ملغ ليست شائعة.

كما أنه متوفر في محلول وريدي لهيدروكلوريد لوميريزين، ولكن الطريق المفضل للإعطاء، وخاصة لعلاج العصب البصري، عن طريق الفم.

في دراسة سريرية، تبين أن استخدام لوميريزين على المدى الطويل آمن وفعال في علاج الصداع النصفي.

ومع ذلك، فإن فعالية الدواء تتناقص مع تقدم العمر، مع وجود ارتباط كبير بين العمر والفعالية في منع نوبات الصداع النصفي.

تم الإبلاغ عن كفاءة بنسبة 47 ٪ إلى 71 ٪، ويبدو أن الجنس ليس له أي تأثير على فعالية الدواء.

لوميريزين قد يسبب النعاس والاحمرار، لكنه يفتقر إلى الآثار الخطيرة التي تصيب القلب والأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم الناتج عن مضادات الكالسيوم الأخرى.

من المفترض أن يكون هذا بسبب انتقائية الدواء للشرايين الدماغية على الشرايين الطرفية.
لم يتم الإبلاغ عن أي آثار جانبية أخرى.

تم العثور على السمية الحادة لوميريزين في الفئران 44 ملغ / كغ عن طريق الوريد، 300 ملغ / كغ عن طريق الفم، وأكثر من 1200 ملغ / كغ تحت الجلد.

الجرعة الزائدة يمكن أن تؤدي إلى نوبات أو تشنجات.
لم يتم الإبلاغ عن السمية في البشر.