لوركاسيرين.. بيلفيك. لوركيس. إنقاص الوزن للذين يعانون من السمنة المفرطة

لوركاسيرين
Lorcaserin
يتم تسويقه حاليًا تحت الاسم التجاري بيلفيك Belviq ولوركيس Lorqess سابقًا أثناء التطوير، هو دواء لإنقاص الوزن تم تطويره بواسطة شركة Arena Pharmaceuticals.
فهو يقلل من الشهية عن طريق تنشيط نوع من مستقبلات السيروتونين المعروفة باسم مستقبلات 5-HT 2C في منطقة من الدماغ تسمى ما تحت المهاد، والتي تعرف بالتحكم في الشهية.

الاستخدامات الطبية:
يستخدم لوركاسيرين على المدى الطويل لفقدان الوزن لدى أولئك الذين يعانون من السمنة المفرطة.

الآثار الجانبية:
في ديسمبر 2012، اقترحت إدارة إنفاذ قوانين المخدرات الأمريكية تصنيف لوركاسيرين كدواء مدرج في الجدول الرابع لأنه يحتوي على خصائص مهلوسة بجرعات أعلى من الجرعات المعتمدة ، ويمكن للمستخدمين تطوير تبعيات نفسية على الدواء.
في 7 مايو 2013، صنفت إدارة مكافحة المخدرات في الولايات المتحدة لوركاسيرين كدواء في الجدول الرابع بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة.
كان هناك قلق من أن لورسيرين يمكن أن يسبب اعتلال الصمامات القلبية بناءً على تقارير الأشخاص الذين يتناولون الدواء في تجارب المرحلة الثانية.
ومع ذلك، تم إجراء تجربة سريرية للمرحلة 3 من الدواء ونشرت النتائج في مجلة أكتوبر 2014 للدراسات العليا، وهي مجلة طبية للمراجعة النظيرة للأطباء.
وجدت هذه النتائج عدم وجود فروق ذات دلالة إحصائية في معدلات اعتلال الصمامات مقارنة مع السيطرة، كونها 2.4 ٪ للموضوعات المخدرات و 2.0 ٪ للضوابط.

آلية العمل:
Lorcaserin هو ناهض لمستقبلات 5-HT 2C انتقائيًا، وفي الاختبارات المعملية للعقار أظهر انتقائية معقولة لـ 5-HT 2C على أهداف أخرى ذات صلة.
توجد مستقبلات 5-HT 2C على وجه الحصر تقريبًا في المخ، ويمكن العثور عليها في الضفيرة المشيمية والقشرة المخاطية والحصين والمخيخ والأميغالدال والمهاد والغدة تحت المهاد.
من المفترض أن يؤدي تنشيط مستقبلات 5-HT 2C في منطقة ما تحت المهاد إلى تنشيط إنتاج البروبيلومانوكورتين (POMC) وبالتالي تعزيز فقدان الوزن من خلال الشبع.
تدعم هذه الفرضية التجارب السريرية وغيرها من الدراسات.
بينما يُعتقد بشكل عام أن مستقبلات 5-HT 2C تساعد على تنظيم الشهية وكذلك المزاج وإفراز الغدد الصماء، الآلية الدقيقة لتنظيم الشهية غير معروفة بعد.
أظهر Lorcaserin انتقائية 100x لـ 5-HT 2C مقابل مستقبلات 5-HT 2B ذات الصلة الوثيقة، والانتقائية 17x على مستقبل 5-HT 2A.