لوريكليزول.. مهدئ ومضاد للاختلاج له نشاط مماثل لنشاط البنزوديازيبينات

لوريكليزول
Loreclezole
هو مهدئ ومضاد للاختلاج يعمل بمثابة مستقبلات متآثرة مسببة للستيروئيد GABA A.

تبين أن موقع الارتباط للوريكليزول قد تم تجريبه على أنه مشترك بواسطة حمض الفاليرينك، وهو مستخرج من جذر نبات فاليريان.
هيكليا، لوريكليزول هو مشتق من تريازول.

في نماذج نوبة الحيوانات، يكون لوريكليزول واقيًا من نوبات البنتيلإنترازول ولكنه أقل نشاطًا في اختبار الصدم الكهربائي الأقصى.

بالإضافة إلى ذلك، عند تناول جرعات منخفضة وغير سامة، يكون للدواء نشاط مضاد للغياب في نموذج وراثي لصرع الغياب العام. وبالتالي، فإن لوريكليزول له شكل نشاط مماثل لنشاط البنزوديازيبينات.

يقترح تفاعل محتمل يشبه البنزوديازيبين مع مستقبلات GABA من خلال ملاحظة أن الآثار المضادة للمضادات الحيوية للوريكليزول يمكن عكسها من خلال ناهضات مستقبلات البنزوديازيبين العكسية.

ومع ذلك، يفشل مضادات البنزوديازيبين فلومازينيل في تغيير نشاط مضادات الاختلاج للوريكليزول، مما يشير إلى أن لوريكليزول ليس ناهض لمستقبلات البنزوديازيبين. باستخدام الفئران الأصلية ومستقبلات GABA-A البشرية المستنسخة، يعمل لوريكيزول بقوة على تنشيط كلوريد GABA الحالي.

ومع ذلك، فإن نشاط الدواء لا يتطلب وجود الوحدة γ ولم يتم حظره بواسطة فلومازينيل، مما يؤكد أن لوريكليزول لا يتفاعل مع موقع التعرف على البنزوديازيبين.