لوسارتان
Losartan
يباع تحت الاسم التجاري كوزار Cozaar وغيره.
هو دواء يستخدم بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
كما أنه يستخدم لمرض الكلى السكري، وفشل القلب، وتضخم البطين الأيسر.
يؤخذ عن طريق الفم.
يمكن استخدامه بمفرده أو بالإضافة إلى أدوية أخرى لضغط الدم.
قد يتطلب الأمر ما يصل إلى ستة أسابيع حتى تحدث التأثيرات الكاملة.
الآثار الجانبية الشائعة تشمل تشنجات العضلات، انسداد الأنف، والسعال، وارتفاع البوتاسيوم في الدم.
قد تشمل الآثار الجانبية الوخيمة وذمة وعائية، وانخفاض ضغط الدم، ومشاكل في الكلى.
قد يؤدي الاستخدام أثناء الحمل إلى الإضرار بالطفل.
لا ينصح باستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية.
وهو في عائلة مانع مستقبلات أنجيوتنسين من الدواء.
وهو يعمل عن طريق منع أنجيوتنسين الثاني.
حصلت لوسارتان على براءة اختراع في عام 1986 وتمت الموافقة عليها للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1995.
وهي مدرجة في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، والتي تسرد الأدوية الأكثر فعالية وآمنة اللازمة في النظام الصحي.
تبلغ تكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 0.28 - 3.45 دولار أمريكي شهريًا اعتبارًا من عام 2015.
في الولايات المتحدة، اعتبارًا من 2017، تبلغ تكلفة الجملة للجرعة النموذجية 1.13 دولار شهريًا.
في عام 2016، كان الدواء التاسع الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، مع أكثر من 49 مليون وصفة طبية.
تتوفر نسخة مقترنة بهيدروكلوروثيازيد.
الاستخدامات الطبية:
كما هو الحال مع جميع مضادات مستقبلات أنجيوتنسين II من النوع الأول (AT 1)، يستخدم اللوسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
قد يؤدي أيضًا إلى تأخير تطور اعتلال الكلية السكري ويرتبط بنتيجة سريرية إيجابية في هذا الصدد.
وهو عامل دوائي مناسب للحد من تطور مرض الكلى في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، وارتفاع ضغط الدم، بيلة ألمينية دقيقة (> 30 ملغ / 24 ساعة) أو بروتينية (> 900 ملغ / 24 ساعة).
على الرغم من أن الأدلة تشير إلى أن حاصرات قنوات الكالسيوم ومدرات البول من نوع الثيازيد هي علاجات الخط الأول المفضلة لمعظم الناس (بسبب كل من الفعالية والتكلفة)، يوصى بمضاد مستقبلات أنجيوتنسين 2 مثل اللوسارتان كعلاج من الدرجة الأولى في الناس تحت سن 55 الذين لا يستطيعون تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
أثبتت إحدى الدراسات أن اللوسارتان كان متفوقًا على الأتينولول في الوقاية الأولية من الأحداث القلبية الوعائية الضارة (احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية)، مع انخفاض معدلات المراضة والوفيات القلبية والأوعية الدموية من أجل انخفاض مشابه في ضغط الدم.
تحدث التأثيرات القصوى على ضغط الدم عادة خلال 3 إلى 6 أسابيع من بدء اللوسارتان.
التأثيرات الضارة:
في يناير 2014، أصدرت إدارة الغذاء والدواء FDA صندوقًا أسودًا يحذر من أن اللوسارتان يمكن أن يتسبب في تسمم الجنين، ويجب إيقافه فور اكتشاف الحمل.
قد يؤدي استخدام اللوسارتان أثناء الحمل إلى إصابة الجنين أو الوفاة.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للوسارتان هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي أو انسداد الأنف، والدوخة، وآلام الظهر.
قد يعاني مرضى السكري من النوع الثاني الذين يعانون من مرض الكلى السكري من الإسهال والتعب وانخفاض ضغط الدم وانخفاض نسبة السكر في الدم والبوتاسيوم المرتفع وألم في الصدر.
الآثار الجانبية الأكثر خطورة تشمل انخفاض ضغط الدم ورد الفعل التحسسي.
لا ينبغي أن تؤخذ اللوسارتان من قبل مرضى السكري وتناول aliskiren.
آلية العمل:
اللوسارتان هو مضادات انتقائية من النوع الأول لمستقبلات أنجيوتنسين (II (AT 1، مما يقلل من استجابات العضو النهائي للأنجيوتنسين II.
تؤدي إدارة اللوسارتان إلى انخفاض في المقاومة الطرفية الكلية (الحمل الزائد) والعودة الوريدية القلبية (التحميل المسبق).
جميع الآثار الفسيولوجية لأنجيوتنسين 2 ، بما في ذلك إطلاق الألدوستيرون، يتم استحضارها في وجود اللوسارتان.
يحدث انخفاض في ضغط الدم بشكل مستقل عن حالة نظام الرينين - أنجيوتنسين.
نتيجة لجرعات اللوسارتان، يزداد نشاط الرينين في البلازما نتيجة لإزالة ملاحظات أنجيوتنسين II.
اللوسارتان هو حمض اليوريكوريك.
باعتباره مثبطًا محددًا لحامل اليوريت 1 (SLC22A12، URAT1)، يحظر اللوسارتان امتصاص حمض اليوريك في الخلايا، مما يترك المزيد من المتوفر في مجرى الدم لتصفية وإفراز الكلى.
نظرًا لأن اللوسارتان يمكن أن يسبب فرط بوتاسيوم الدم، يجب ألا يستخدم الأفراد مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم دون مراقبة مناسبة من قبل الطبيب.
Losartan
يباع تحت الاسم التجاري كوزار Cozaar وغيره.
كما أنه يستخدم لمرض الكلى السكري، وفشل القلب، وتضخم البطين الأيسر.
يؤخذ عن طريق الفم.
يمكن استخدامه بمفرده أو بالإضافة إلى أدوية أخرى لضغط الدم.
قد يتطلب الأمر ما يصل إلى ستة أسابيع حتى تحدث التأثيرات الكاملة.
الآثار الجانبية الشائعة تشمل تشنجات العضلات، انسداد الأنف، والسعال، وارتفاع البوتاسيوم في الدم.
قد تشمل الآثار الجانبية الوخيمة وذمة وعائية، وانخفاض ضغط الدم، ومشاكل في الكلى.
قد يؤدي الاستخدام أثناء الحمل إلى الإضرار بالطفل.
لا ينصح باستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية.
وهو في عائلة مانع مستقبلات أنجيوتنسين من الدواء.
وهو يعمل عن طريق منع أنجيوتنسين الثاني.
حصلت لوسارتان على براءة اختراع في عام 1986 وتمت الموافقة عليها للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1995.
وهي مدرجة في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، والتي تسرد الأدوية الأكثر فعالية وآمنة اللازمة في النظام الصحي.
تبلغ تكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 0.28 - 3.45 دولار أمريكي شهريًا اعتبارًا من عام 2015.
في الولايات المتحدة، اعتبارًا من 2017، تبلغ تكلفة الجملة للجرعة النموذجية 1.13 دولار شهريًا.
في عام 2016، كان الدواء التاسع الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، مع أكثر من 49 مليون وصفة طبية.
تتوفر نسخة مقترنة بهيدروكلوروثيازيد.
الاستخدامات الطبية:
كما هو الحال مع جميع مضادات مستقبلات أنجيوتنسين II من النوع الأول (AT 1)، يستخدم اللوسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
قد يؤدي أيضًا إلى تأخير تطور اعتلال الكلية السكري ويرتبط بنتيجة سريرية إيجابية في هذا الصدد.
وهو عامل دوائي مناسب للحد من تطور مرض الكلى في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، وارتفاع ضغط الدم، بيلة ألمينية دقيقة (> 30 ملغ / 24 ساعة) أو بروتينية (> 900 ملغ / 24 ساعة).
على الرغم من أن الأدلة تشير إلى أن حاصرات قنوات الكالسيوم ومدرات البول من نوع الثيازيد هي علاجات الخط الأول المفضلة لمعظم الناس (بسبب كل من الفعالية والتكلفة)، يوصى بمضاد مستقبلات أنجيوتنسين 2 مثل اللوسارتان كعلاج من الدرجة الأولى في الناس تحت سن 55 الذين لا يستطيعون تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
أثبتت إحدى الدراسات أن اللوسارتان كان متفوقًا على الأتينولول في الوقاية الأولية من الأحداث القلبية الوعائية الضارة (احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية)، مع انخفاض معدلات المراضة والوفيات القلبية والأوعية الدموية من أجل انخفاض مشابه في ضغط الدم.
تحدث التأثيرات القصوى على ضغط الدم عادة خلال 3 إلى 6 أسابيع من بدء اللوسارتان.
التأثيرات الضارة:
في يناير 2014، أصدرت إدارة الغذاء والدواء FDA صندوقًا أسودًا يحذر من أن اللوسارتان يمكن أن يتسبب في تسمم الجنين، ويجب إيقافه فور اكتشاف الحمل.
قد يؤدي استخدام اللوسارتان أثناء الحمل إلى إصابة الجنين أو الوفاة.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للوسارتان هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي أو انسداد الأنف، والدوخة، وآلام الظهر.
قد يعاني مرضى السكري من النوع الثاني الذين يعانون من مرض الكلى السكري من الإسهال والتعب وانخفاض ضغط الدم وانخفاض نسبة السكر في الدم والبوتاسيوم المرتفع وألم في الصدر.
الآثار الجانبية الأكثر خطورة تشمل انخفاض ضغط الدم ورد الفعل التحسسي.
لا ينبغي أن تؤخذ اللوسارتان من قبل مرضى السكري وتناول aliskiren.
آلية العمل:
اللوسارتان هو مضادات انتقائية من النوع الأول لمستقبلات أنجيوتنسين (II (AT 1، مما يقلل من استجابات العضو النهائي للأنجيوتنسين II.
تؤدي إدارة اللوسارتان إلى انخفاض في المقاومة الطرفية الكلية (الحمل الزائد) والعودة الوريدية القلبية (التحميل المسبق).
جميع الآثار الفسيولوجية لأنجيوتنسين 2 ، بما في ذلك إطلاق الألدوستيرون، يتم استحضارها في وجود اللوسارتان.
يحدث انخفاض في ضغط الدم بشكل مستقل عن حالة نظام الرينين - أنجيوتنسين.
نتيجة لجرعات اللوسارتان، يزداد نشاط الرينين في البلازما نتيجة لإزالة ملاحظات أنجيوتنسين II.
اللوسارتان هو حمض اليوريكوريك.
باعتباره مثبطًا محددًا لحامل اليوريت 1 (SLC22A12، URAT1)، يحظر اللوسارتان امتصاص حمض اليوريك في الخلايا، مما يترك المزيد من المتوفر في مجرى الدم لتصفية وإفراز الكلى.
نظرًا لأن اللوسارتان يمكن أن يسبب فرط بوتاسيوم الدم، يجب ألا يستخدم الأفراد مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم دون مراقبة مناسبة من قبل الطبيب.
التسميات
أدوية ضغط الدم