لوبازودون
Lubazodone
هو من مضادات الاكتئاب التجريبية التي كانت قيد التطوير من قبل Yamanouchi لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد في أواخر التسعينيات وأوائل 2000 ولكن لم يتم تسويقها مطلقًا.
Lubazodone
يعمل كمثبط لاسترداد السيروتونين (K i لـ SERT = 21 نانومتر) ومضاد مستقبلات 5-HT 2A (K i = 86 نانومتر)، وبالتالي لديه ملف تعريف لمضاد السيروتونين مثبطات امتصاص (SARI).
يحتوي الدواء على انتقائية جيدة ضد مجموعة من مستقبلات أحادية الأمين، حيث تكون أقسى مستوياته التالية بالنسبة لمستقبلات ألفا 1- الأدرينالية (K i = 200 نانومتر) ومستقبلات 5-HT 2C (K i = 680 نانومتر).
يرتبط اللوبازودون من الناحية الهيكلية بترازودون ونيفازودون، ولكنه مثبط أقوى لاستعادة السيروتونين وأضعف كمضاد لمستقبلات 5-HT 2A مقارنةً به، وهو أكثر توازناً في تصرفاته باعتباره SARI.
وصلت إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية للاكتئاب، ولكن توقف التطوير في عام 2001 بسبب "تآكل سوق SSRI في الولايات المتحدة".
التسميات
أدوية الاكتئاب